近日,宝利化(南京)制药有限公司自主研发的“一种含抗氧化增效体系的甲磺酸二氢麦角碱缓释片及其制备方法”正式获得国家发明专利授权。该专利聚焦脑部循环改善制剂的稳定性技术难题,实现抗氧化防护与缓释释药性能协同优化,进一步筑牢企业在中枢神经缓控释制剂领域的技术壁垒。

甲磺酸二氢麦角碱是临床常用药物,多用于改善脑部血液循环、保护认知功能。但该药物化学性质活泼,对光、热、湿、氧均较为敏感,在生产、储存过程中极易发生氧化降解,出现主药含量降低、氧化杂质升高等问题,直接影响药品安全性与临床疗效,是缓释制剂开发中长期存在的技术瓶颈。
行业传统方案大多采用单一抗氧化剂防护体系,防护时效有限,过量添加还会带来辅料相容性风险;同时抗氧化体系与缓释骨架难以匹配,抗氧剂分布不均,会造成溶出度批间波动大,片剂受湿热、压力等外界条件影响时,内部抗氧化平衡易遭到破坏,加剧药物降解,制约制剂品质提升。
针对上述行业共性痛点,宝利化研发团队创新开发含抗氧化增效体系的缓释片制备新工艺,将抗氧化防护系统与缓释骨架结构进行一体化设计,解决了制剂氧化杂质超标、长期储存药效衰减、释药行为批间差异大等难题,可实现药物平稳长效释放,有效提升甲磺酸二氢麦角碱缓释片的产品质量,为临床带来品质更稳定的治疗选择。
本专利是宝利化围绕核心产品依舒佳林®甲磺酸二氢麦角碱缓释片开展持续技术迭代的又一重要成果。作为深耕高端缓控释制剂的科创药企,宝利化坚持“科技创新+数字研发”双轮驱动,持续围绕已上市品种开展工艺升级与二次开发。
未来,宝利化将继续发挥制剂技术积累优势,以专利技术赋能产品提质升级,持续输出安全、优质的制剂产品,助力神经、心脑血管领域用药高质量发展。
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